【药品名称】
通用名称：注射用盐酸吉西他滨
商品名称：誉捷
英文名称：Gemcitabine Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Jixitabin
【成份】
2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷
【性状】
本品为白色冻干块状物。
【适应症】
适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌。
【用法用量】
成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。
【不良反应】
1.血液系统：有骨髓抑制作用，可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。
2.胃肠道；约2/3的患者出现肝脏转氨酶异常，多为轻度、非进行性损害；约1/3的患者出现恶心和呕吐反应，20%的患者需要药物治疗。
3.肾脏：约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿，有部分病例出现不明原因的肾衰。
4.过敏：约25%的患者出现皮诊，10%的患者出现瘙痒，少于1%患者可发生支气管痉挛。
5.其他：约20%的患者有类似于流感的表现；水肿/周围性水肿的发生率约30%；脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%，10%，8%，7%和6%。
【禁忌】
1.对本品成份过敏的患者禁用;
2.孕妇禁用。
【注意事项】
1.已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增大药物的毒性;
2.吉西他滨可抑制骨髓，表现为白细胞和血小板减少及贫血。然而，由于骨髓抑制时间短，通常并不影响以后的用药剂量(参见用法用量及不良反应);
3.高敏反应：曾报告极个别病人发生过敏反应;
4.使用吉西他滨的病人应定期检查肝、肾功能，包括氨基转移酶和血清肌酐;
5.对驾驶和操作机器能力的影响——据报道，吉西他滨可引起轻至中度的困倦。病人在此期间必须禁止驾驶和操纵机器，直到经鉴定已不再倦怠。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
未对儿童使用吉西他滨进行研究，因此儿童应慎用。
妊娠与哺乳期注意事项：
孕妇禁用。
老人注意事项：
65岁以上的老年患者耐受性未见明显变化，尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。
【药物相互作用】
一项治疗非小细胞肺癌的试验中，应用1000mg/m2吉西他滨的病人同时给予连续6周的胸部放射治疗，结果出现了严重的、甚至威胁生命的毒性反应，并发生食管炎和肺炎，尤其当接受大剂量放疗时，上述反应更明显。目前尚无将吉西他滨与治疗剂量放射治疗配合进行综合治疗的合适方案。
【药理作用】
本品是细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期胞，在一定条件下，可以阻止G1期向S期的进展；它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细毒活性，其抗癌活性与抗药的方式有关，如每天给药会导致动物死亡，而抗癌活性很少当每3～4d给1次药，在非致死量时，对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP转脱氧苷激酶正常的负反馈抑制，导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制dCT诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使多dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的位点，并允许鸟苷与其配对,吉西他滨子子就被此鸟苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂、细胞死亡。
【贮藏】
室温保存（15℃至30℃）
【规格】
0.2g
【包装规格】
0.2g
【有效期】
18个月
【批准文号】
国药准字H20040958
【生产企业】
企业名称：哈尔滨誉衡药业股份有限公司
企业简称：哈尔滨誉衡药业
