【药品名称】
通用名称：环孢素软胶囊
商品名称：田可
英文名称：Ciclosporin Soft Capsules
汉语拼音：Huanbaosu Jiaonang
【成份】
环孢素.
【性状】
本品为软胶囊，内容物为淡黄色或黄色油状液体。
【适应症】
适用于预防同种异体肾，肝，心，骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎，重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜，银屑病，难治性狼疮肾炎等。
【用法用量】
成人口服常用量：开始剂量按体重每日12-15mg／kg，1～2周后逐渐减量，一般每周减少开始用药量的5％，维持量约为每日5～10mg／kg。对作移植术的患者，在移植前4～12小时给药。
【不良反应】
1.较常见的有厌食，恶心，呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血，疼痛，约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐，尿素氮增高，肾小球滤过率减低等肾功能损害，高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性，进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。
2.不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高，胆汁郁积，高胆红素血症，高血糖，多毛症，手震颤，高尿酸血症伴血小板减少，微血管病性溶血性贫血，四肢感觉异常，下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。
3.罕见的有过敏反应，胰腺炎，白细胞减少，雷诺综合征，糖尿病，血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面，颈部发红，气喘，呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品的用量或停用。
【禁忌】
1 有病毒感染时禁用本品：如水痘，带状疱疹等。
2 对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1.本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤，皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。
2.本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠，兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。
3.下列情况慎用：肝功能不全，高钾血症，感染，肠道吸收不良，肾功能不全，对服本品不耐受等。
4.对诊断的干扰：
1.用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应；
2.血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]，门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]，淀粉酶，碱性磷酸酶，血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高；
3.血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关；
4.血清钾，血尿酸可能升高。
5.若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。
6.若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。
7.若移植发生排斥，本品剂量应加大。
8.在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病，个体差异，用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
儿童用量可按或稍大于成人剂量计算。
妊娠与哺乳期注意事项：
本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。
老人注意事项：
老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。
【药物相互作用】
1 本品与雌激素，雄激素，西咪替丁，地尔硫卓，红霉素，酮康唑等合用，可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝，肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝，肾功能及本品的血药浓度。
2 与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时，可使发生肾功能衰竭的危险性增加。
3 用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂，含高钾的药物等合用，可使血钾增高。
4 与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。
5 与肾上腺皮质激素，硫唑嘌呤，苯丁酸氮芥，环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性，故应谨慎。
6 与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者，有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。
7 与能引起肾毒性的药合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。
【药理作用】
环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性：本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2，?-干扰素，亦能抑制单核，吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。
【贮藏】
遮光，密封，在阴凉处保存。
【规格】
10毫克
【包装规格】
10s*5板/盒。
【有效期】
24月
【批准文号】
国药准字H10960007
【生产企业】
企业名称：华北制药股份有限公司
企业简称：华北制药
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