【药品名称】
通用名称：雌二醇屈螺酮片
英文名称：Estradiol and Drospirenone Tablets
汉语拼音：Ci’erchun Quluotong Pian
【成份】
每片含雌二醇1.0mg和屈螺酮2.0mg
【性状】
本品为中红色圆形薄膜衣片，其中一面上印有一个正六边形，中间刻有字母DL，除去包衣后显白色。
【适应症】
用于治疗妇女绝经引起的外阴和阴道萎缩等中至重度血管舒缩症状。
【用法用量】
每个包装含28天的治疗。治疗应连续进行，即1盒药服完后立即开始服用下1盒，中间不要间隔。使用少量液体整片吞服，且用药时间不受饮食影响。最好在每日同一时间服药。
【不良反应】
与激素替代治疗相关的严重不良反应也在【注意事项】中有所描述。
在下表按照MedDRA系统器官分类(MedDRAS0Cs)列出了不良反应。其发生频率的确定是以临床试验为基础的。不良反应来自7个Ⅲ期临床研究(n=2524个妇女)。
最常见的不良反应为乳房疼痛（＞10％）以及治疗最初几个月出现的出血和点滴出血(＞10％)。不规则出血常常随着连续治疗而缓解(见【药理毒理】中“屈螺酮的作用”一项)。出血频率随着治疗过程而降低。
对特殊人群的附加说明:
1.以下是在高血压妇女中开展的2个临床试验中的不良反应。
（1）代谢和营养性疾病：高血钾
（2）心脏疾患：心力衰竭、心房扑动、QT间期延长、心脏肥大；
（3）实验室检查：血液醛固酮增高
2.下面是已报道的在其他HRT药物中出现的不良反应:
（1）结节性红斑、多形性红斑、黄褐斑和出血性皮炎等。
（2）在有遗传性血管水肿的妇女中，外源性雌激素可能诱导或加重血管性水肿症状(见【注意事项】)。
【禁忌】
当存在下述任一情况时，不应进行激素替代治疗。若在激素替代治疗使用过程中发生下列情况之一时，应立即停止：不明原因生殖道异常出血；已知或可疑乳腺癌；已知或可疑性激素依赖性癌前病变或恶性肿瘤；目前或既往有肝脏肿瘤（良性或恶性）；严重肝脏疾患；未治疗的子宫内膜增生；急性肝病、或曾有肝病史且目前肝功能尚未恢复正常；卟啉病；严重肾功能不全或急性肾衰；急性动脉血栓栓塞（如心肌梗死和中风）；活动性深静脉血栓；血栓栓塞疾病，或有发生这些疾病的病史记录；严重的高甘油三酯血症；妊娠或哺乳期，已知对药品中的活性成分或赋形剂过敏。
【注意事项】
雌二醇屈螺酮片不能作为避孕药使用。开始治疗前，在对患者治疗的个体获益/风险进行评定时，应对下列所有情况/风险因素进行考虑。在使用HRT时，如果发现禁忌症或在下列情况下，应立即停止治疗：偏头痛或首次出现的频繁的异常严重的头痛，或者有其他可能是脑血管闭塞的前驱症状时；于人妊娠期或既往使用性激素时首发的胆汁淤积性黄疸或胆汁淤积性瘙痒再次发作；发生血栓性疾病，或可疑血栓形成。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
雌二醇屈螺酮片不能用于儿童。
妊娠与哺乳期注意事项：
雌二醇屈螺酮片绝对禁止用于妊娠期和哺乳期(见【禁忌】)。如果在使用雌二醇屈螺酮片期间妊娠，必须立即停药。尚无使用该品时妊娠的相关临床资料。动物实验显示，在妊娠期和哺乳期使用雌二醇屈螺酮片有不良作用(见【药理毒理】项下的“临床前安全性资料”)。对人类的潜在危险尚不清楚。目前的流行病学研究资料未提示妇女在妊娠期意外服用雌孕激素复合制剂对胎儿有致畸作用。
屈螺酮可经乳汁少量排出。
老人注意事项：
对老年人，无特殊剂量建议。
【药物相互作用】
1.其他药物对雌二醇屈螺酮片的作用
肝酶的诱导作用可增加性激素的清除，因而可能会降低药物的作用，导致不规则出血。己知具有肝酶诱导活性的药物有乙内酰脲类、巴比妥类、去氧苯巴比妥、卡马西平和利福平，而奥卡西平、托吡酯、非尔氨酯和灰黄霉素亦疑有诱导肝酶的活性。相互作用的机理可能基于这些药物具有诱导肝酶的特性。肝酶诱导的高峰在用药2周～3周时出现，且在停药后可持续4周。
尽管已知利托那韦和那非那韦是很强的诱导药物代谢酶的抑制剂，但是在使用类固酵激素治疗的同时使用这两种药物，该酶却会被诱导。含有圣约翰草的中成药制剂可能会诱导雌激素和孕激素的代谢。
在罕见病例中，同时应用某些抗生素(如青霉素和四环素)时，会发生雌二醇水平下降。
细胞色素P450系统不参与屈螺酮的主要代谢产物的形成。因此这一酶系统的抑制剂可能不会影响屈螺酮的代谢。然而西咪替丁、酮康唑等CYP3A4的抑制剂可能抑制雌二醇的代谢。
2.与酒精的相互作用
在服用HRT期间快速饮酒可使循环系统雌二醇水平增高。
3.雌二醇屈螺酮片与其他药物的相互作用
采用稳态剂量为每天3毫克屈螺酮及用奥美拉唑、辛伐他汀或咪哒唑仑为标记底物进行的体外抑制研究和在女性志愿者中进行的在体内相互作用研究，表明屈螺酮对细胞色素P450酶介导的其它药物代谢的临床相关相互作用几乎没有影响。
4.与抗高血压药和非甾体类消炎药(NSAID)的药效学相互作用
联合应用雌二醇屈螺酮片和如ACE抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、氢氯噻嗪等抗高血压药物治疗的妇女可能会出现额外的血压下降现象。
联合应用雌二醇屈螺酮片和非甾体类消炎药(NSAID)或抗高血压药物不太可能使血钾升高。同时应用三种药物可能会导致血钾的轻度升高，这在糖尿病妇女患者中更加明显。
5.实验室检查
使用类固醇类性激素可能会影响某些实验室检查结果，包括肝脏、甲状腺、肾上腺和肾功能的生化参数，血浆(载体)蛋白水平，如性激素结合球蛋白和血脂/脂蛋白比值，以及凝血和纤溶参数。这些参数的变化通常在正常值范围之内。雌二醇屈螺酮片对糖耐量无影响。
【药理作用】
雌二醇：雌二醇屈螺酮片含有合成的17β-雌二醇，其化学性质和生物学功能与内源性人体雌二醇一致。它可以补充绝经后妇女体内雌激素分泌不足，缓解绝经后症状。雌激素可阻止绝经后或卵巢切除术引起的骨质流失。屈螺酮：屈螺酮是一种合成的孕激素。由于雌激素可以促进子宫内膜的生长，所以无对抗性雌激素会增加子宫内膜增生和子宫内膜癌的发病风险，对于具备完整子宫的妇女，孕激素可以降低但不能消除雌激素诱导的子宫内膜增生的发病风险。屈螺酮具有抗醛固醇的活性，会增加水钠排泄，降低排钾。在动物实验研究中，屈螺酮没有雌激素，糖皮质激素或抗糖皮质激素的活性。
【贮藏】
30℃以下存放。妥善保存，避免儿童接触药物。
【规格】
每片含雌二醇1.0毫克和屈螺酮2.0毫克
【有效期】
60个月
【批准文号】
H20090841
【说明书修订日期】
核准日期：2009年09月29日
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