【药品名称】
通用名称：阿仑膦酸钠维D3片(Ⅱ)
商品名称：福美加
汉语拼音：AlunzuosuannaweiD3Pian(Ⅱ)
【成份】
本品为复方制剂，其组份为阿仑膦酸钠维生素D3。阿仑膦酸钠的化学名称为：(4-氮基-1-羟基亚丁基)二膦酸单钠盐三水合物。
【性状】
本品为白色或类白色异形片。
【适应症】
本品适用于：治疗绝经后妇女骨质疏松症以增加骨量，并降低骨折发生率，包括髋部和椎骨骨折（椎体压缩性骨折）；治疗男性骨质疏松症以增加骨量。
【用法用量】
本品必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时，用白水送服(见[注意事项]:上消化道不良反应)因为其它饮科(包括矿泉水)食物和一些药物有可能会降低本品的吸收(见[注意事项]：上消化道不良反应)。等待时间少于30分钟，或与食物、饮科（非白水）或其它药物一起服下，会因减少吸收而减弱阿仑膦酸钠的效果。为尽快将药物送至胃部降低对食道的刺激本品应在清晨用一满杯白水(175-250ml)送服，并且在服药后至少30分钟之内和当天第一次进食前，病人应避免躺卧。本品不应在就寝时及清早起床前服用。否则会增加发生食道不良事件的危险(则[注意事项]:上消化道不良反应)。如果饮食中钙摄人不足，患者可额外补充钙剂（见[注意事项]:矿物质代谢)。对于维生素D缺乏的高风险患者(如，年龄大于70岁，哺乳或慢性疾病)，除了服用本品可能需要增加维生素D的补充量。对于胃肠道吸收不良综合症患者，可能需要补充较高剂量维生素D，可以考虑检测25-羟维生素D水平。维生素D的推荐摄入量为400IU-800IU/每天。阿仑膦酸钠维D3片的目的是每周应用一片能提供相当于每天400IU的维生素D。对于老年人或轻中度肾功能不全患者(肌酐清除率35
【不良反应】
临床研究阿仑膦酸钠（FOSAMAX）为期五年的脑床研究表明，和阿仑膦酸钠（FOSAMAX）有关的不良事件一般较轻度，通常不需要停止治疗。在临床研究中，已在大约8000例接受阿仑膦酸钠（FOSAMAX）治疗的绝经后女性中进行了的安全性评估。治疗骨质疏松症绝经后女性阿仑膦酸钠(FOSAMAX)每日一次在两个研究设计完全一致的、为期三年、安慰剂对照、双盲、多中心研究中（美国和多国；n=994），在阿仑膦酸钠(FOSAMAX)10mg/天组的196例患者和安慰剂组的397例患者中，因任何临床不良事件而导致的中止治疗率分别为4.1%和6.0%。在骨折干预试验中FractutrelnterventionTrial，FIT，n=6459)，在接受阿仑膦酸钠（F0SAMAX)5mg/天(2年)及10mg/天(延伸1年或2年)治疗的3236倒患者，因所有临床不良事件而导致的中止治疗率为9.1％，在3223例接受安慰剂治疗的患者中中止治疗率为10.1%。因上消化道不良事件而导致的中止率：阿仑膦酸钠(FOSAMAX)组为3.2%安慰剂组为2.7%。在这些研究人群中，49-54%的患者在基线时具有胃肠道疾病史，54-89%的患者在研
【禁忌】
导致食管排空延迟的食管异常，例如狭窄或弛缓不能，不能站立或坐直至少30分钟者，低钙血症(见[注意事项]矿物质代谢)，对本产品任何成份过敏者。
【注意事项】
上消化道不良反应阿仑膦酸钠维D3片和其它二膦酸盐类产品一样，可能对上消化道粘膜产生局部刺激。在服用阿仑膦酸钠治疗的病人中，曾经报道的食管不良事件有食管炎、食管溃疡和食管糜烂、偶尔出血、罕有食管狭窄或穿孔的报告。其中有些病例，因这些病情严重而需要住院治疗。因此，医生应该警惕可能发生食管反应的任何症状和体征，应指导病人如果出现吞咽困难、吞咽痛、胸骨后疼痛或新发胃灼热或胃灼热加重，停用本品并就医。在下列患者中，发生严重食管不良事件的风险更大；在服用本品后躺卧，和/或不用一满杯水（175-250ml)送服，和/或出现提示食管刺激的症状后仍继续服药的病人，发生严重食管不良事件的危险性较大。因此，向病人提供详尽的用药指导，让其充分理解是很重要的（见[用法用量])。对于那些因智力残疾而不能遵守用药指南的患者，应在适当的监护下应用本品治疗。因为本品对上消化道粘膜有刺激作用并有可能加重潜在的疾病，故应慎用于患有活动性上消化道疾病如吞咽困难食管疾病(包括已知的巴雷特食管)、胃炎、十二指肠炎、溃疡或最近有胃肠道病史（近1年内）。曾经有上市后报告表明，使用本品会发生胃和十二指肠溃疡，一些很严重，并伴并发症，不过对照临床试验中没有发现这些风险增加。矿物质代谢阿仑膦酸钠在开始本品治疗前，必须纠正低钙血症[禁忌]。应对其它可影响矿物质代谢的疾病(如维生素D缺乏)进行有效治疗。对于这些患者，在本品治疗期间，应监测血清钙和低钙血症的症状。推测可能是因为阿仑膦酸钠的增加骨密度的作用，可能会发生轻度无症状的血清钙和磷水平下降。维生素D3不应单独应用本品治疗维生素D缺乏(通常定义为25-羟维生素D水平低于9ng/mL)。维生素D缺乏高风险患者可能需要补充较高剂量的维生素D的补充量[见用法用量]。对于胃肠道吸收不良综合症患者，可能需要补充较高剂量维生素D，并考虑检测25-羟维生素D水平。对于与1，25二羟维生素D过度生成相关的疾病患者中(如白血病、淋巴瘤、肉状瘤病)，补充维生素D3可能会加重高钙血症和/或高钙尿。在这些患者中，应该监测血钙和尿钙水平。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
本品不适用于儿童。
妊娠与哺乳期注意事项：
未在孕妇以及哺乳期妇女中做过研究，不宜使用。
老人注意事项：
在骨折干预试验(FIT)中，接受阿仑膦酸钠（FOSAMAX)治疗的患者中，年龄≥65岁的占71%(n=2302)，年龄≥75岁的占17%(n=550)。在美国和多国的女性骨质疏松症治疗研究以及男性骨质疏松症治疗研究中[见临床试验]，接受阿仑膦酸钠(FOSAMAX)治疗的65岁或以上的患者分别为45%和54%。在这些患者和较年轻患者之间所观察到的有效性和安全性总体而言没有差异，但并不能排除某些老年个体更加敏感。老年人对食物中维生素D3的需求增加。
【药物相互作用】
钙补充剂/制酸剂钙补充剂、制酸剂和某些口服药物很可能干扰阿仑膦钠（alendronate）的吸收。因此，患者服用本品后必须至少一个半小时才能服用任何其它口服药物。阿司匹林在临床研究中，在合并使用阿仑膦酸钠(FOSAMAX)(日剂量高于10mg)和含阿司匹林药物的患者中，上消化道的不良事件发生率增加。非甾体抗炎药（NSAIDs）正在服用非甾体抗炎药的患者可使用复方阿仑膦酸钠。在一项为期3年的对照临床研究中（n=2027)，大多数患者伴随使用非甾体抗炎药，服用阿仑膦酸钠（F0SAMAX)5或10mg/天的患者中上消化道不良事件与那些服用安慰剂的患者相似。但是，因为非甾体抗炎药的使用与胃肠道刺激有关，因此在伴随使用本品期间必须予以警告。由于非甾体类抗炎药会引起胃肠道刺激，当与阿仑膦酸钠同时使用时应该谨慎。可以干扰维生素D3吸收的药物Olestra(油脂代用品)、矿物油、奥利司他及胆酸螯合剂（例如，消胆胺、考来替泊)可以干扰维生素D的吸收。此时应考虑补充维生素D。可以增加维生素D3分解代谢的药物抗惊厥药、甲氰咪胍和噻嗪类药物可以增加维生素D的分解代谢。此时应考虑补充维生素D。
【药理作用】
作用机制阿仑膦酸钠动物研究发现本品有下述作用方式。在细胞水平，阿仑膦酸钠对破骨细胞介导的部位有亲嗜性。正常情况下，破骨细胞粘附于骨表面但缺乏皱褶，而皱褶的边缘则是骨吸收活跃的标志。阿仑膦酸钠不影响破骨细胞的聚集或粘附，但它确实能抑制破骨细胞的活性。小鼠体内进行的有关标记有放射活性的[3H]阿仑膦酸钠在骨内作用部位的研究显示，破骨细胞表面的摄入是成骨细胞表面的10倍。标记有放射活性的[3H]阿仑膦酸钠分别给予大鼠6天和小鼠49天后，检查其骨组织发现，正常骨形成于阿仑膦酸钠之上，后者与基质结合后不再具有药理活性因此阿仑膦酸钠必须持续服用以抑制新形成的吸收表面的破骨细胞。狒狒和大鼠的组织形态测量学显示。阿仑膦酸钠能降低骨转换（即，骨重建部位的数量)，而且在这些重建部位，骨形成超过骨吸收，从而使骨量逐渐增加。维生素D3维生素D3是皮肤在紫外线的作用下由7-脱氢胆固醇光化学转换为维生素D3前体，然后非酶同分异构化而生成维生素D3。在缺乏充足阳光照射下维生素D3主要来自饮食中的营养成份。皮肤和饮食中的维生素D3(吸收入乳糜微粒)在肝脏转换为25-羟基维生素D3，在甲状旁腺素和低磷血症的刺激下，进一步在肾脏转化为具有钙调节活性的1.25-二羟基维生素D3（骨化三醇）。1.25-二羟基维生素D3的基本作用是增加肠道对钙磷的重吸收以及调节血清钙、肾脏钙和磷排泄、骨形成和骨吸收。正常骨形成需要维生素D3。当缺乏阳光照射或营养不良时会引起维生素D不足。维生素D不足与负钙平衡、骨量丢失、骨折危险性增高相关。严重时维生素D缺乏会引起继发性甲状旁腺功能亢进症、低磷血症、近端肌肉乏力、骨软化，进一步增加骨质疏松症患者跌倒和骨折的风险。动物毒理急性毒性阿仑膦酸钠对雌性夭鼠和小鼠来说，口服阿仑膦酸钠的LD50值分别为552mg/kg(3256mg/m2)和966mg/kg(2898mg/m2)(相当于人类口服剂量27600和48300mg)。对雄性鼠，这些值要略高一些，分别为626mg/kg和1280mg/kg。而狗口服剂量达200mg/kg（4000mg/m2）仍未见致死作用(相当于人类口服剂量10000mg)。
【贮藏】
室温，密闭保存。
【规格】
70mg：5600IU*1片/盒
【有效期】
36个月
【批准文号】
国药准字J20140144
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