【药品名称】
通用名称：替吉奥胶囊
商品名称：爱斯万
英文名称：Tegafur Gimeracil Oteracil Potassium Capsule
汉语拼音：TiJiAoJiaoNang
【成份】
呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾(OXO植物生长抑制素)，替加氟。
【适应症】
不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【用法用量】
1.体表面积〈1.25平方米的患者，每次用40MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。
2.体表面积在1.25平方米和1.5平方米之间的患者，每次用50MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。
3.体表面积〉1.5平方米的患者，每次用60MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。
4.如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常，胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依次调高到50MG，60MG，75MG。
5.不能与.其他氟尿嘧啶类药物和抗真菌类药物联用。
【不良反应】
1.骨髓抑制。
2.肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高
3.严重腹泻的发生率0.4%
4.严重肠炎的发生率0.2%
5.间质性肺炎的发生率0.4%
6.严重口腔溃疡和出血的发生率0.2%
7.可能发生急性肾衰。
8.可能发生皮肤毒性。
9.可能发生嗅觉缺失症。
【禁忌】
1、对替吉奥胶囊的组成成份有严重过敏史的患者禁用。
2、重度骨髓抑制的患者禁用(可能会加重骨髓抑制)。
3、重度肾功能异常的患者禁用[因5-FU分解代谢酶抑制剂-吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血药浓度升高，从而加重骨髓抑制等不良反应(详见【药代动力学】)]。
4、重度肝功能异常的患者禁用(可能会加重肝功能异常)。
5、正在接受其它氟尿嘧啶类抗肿瘤药治疗(包括联合治疗)的患者禁用(详见【药物相互作用】)。
6、正在接受氟胞嘧啶治疗的患者禁用(详见【药物相互作用】)。
7、正在接受索利夫定及其结构类似物(溴夫定)治疗的患者禁用(详见【药物相互作用】)。
8、妊娠或有可能妊娠的妇女禁用(详见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。
【注意事项】
1.慎用[下列患者应慎用替吉奥胶囊]
1.有骨髓抑制的患者[可能会加重骨髓抑制]；
2.肾功能异常的患者[因5-FU分解代谢酶抑制剂--吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU血液浓度升高，从而加重骨髓抑制等不良反应(详见【药代动力学】)]；
3.有肝功能异常的患者(可能会加重肝功能异常)；
4.有感染性疾病的患者(感染性疾病可能会因骨髓抑制而加重)；
5.糖耐量异常的患者(可能会加重糖耐量异常)；
6.有间质性肺炎或间质性肺炎病史的患者(可能导致症状加重或病情进展)；
7.有心脏病或心脏病病史的患者(可能会加重症状)；
8.有消化道溃疡或出血的患者(可能会加重症状)；
9.老年患者(详见【老年用药】)。
2.重要的注意事项
1.替吉奥胶囊停药后，如需要服用其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药，必须有至少7天的洗脱期(详见【药物相互作用】)。
2.其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药停用后，考虑到之前药物的影响，如使用替吉奥胶囊，必须有适当的洗脱期(详见【药物相互作用】)。
3.有报告显示，氟尿嘧啶类药物与抗病毒药物索利夫定或溴夫定联合使用时会产生严重造血功能障碍，可能危及患者生命。所以不要与索利夫定及其结构类似物联合使用。索利夫定及其结构类似物停药后，考虑到之前药物的影响，在使用替吉奥胶囊前必须有至少56天的洗脱期(详见【药物相互作用】)。
4.曾报告了由骨髓抑制产生的严重感染性疾病(败血病)导致患者因感染性休克和弥散性血管内凝血而死亡的案例，故应特别注意避免感染或出血倾向的出现或加重。
5.妊娠妇女使用需要考虑到潜在的性腺影响。
6.本品可能会引发或加重间质性肺炎，重者可致死。因此在给予替吉奥胶囊前，要对患者进行检查以确定是否患有间质性肺炎。给药期间应密切观察患者呼吸、咳嗽和有无发热等症状，同时进行胸部X光检查。如发现异常，则立即停药，并采取相应措施。非小细胞肺癌患者比其它癌症患者更容易发生间质性肺炎等肺部疾病(详见【不良反应】)。
【特殊人群用药】
妊娠与哺乳期注意事项：
妊娠或有可能妊娠的妇女禁用(详见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。
【药物相互作用】
(1)药物合用的禁忌(本品不得与下列药物合用)
药品名称 临床症状，处理措施 机理，危险因素
氟尿嘧啶类抗肿瘤药
氟尿嘧啶(5-Fu等)
替加氟尿嘧啶复方制剂(UFT等)
替加氟(Futraful)
去氧氟尿苷(Furtulon)
卡培他滨(Xeloda)
卡莫氟(Mifurol) 合并用药早期即可导致严重的血液系统障碍以及腹泻、口腔炎等消化道功能障碍。
停用本品后至少间隔7天以上再使用其他药物。其他药物停用后，亦需间隔适当的时间再给予本品。 本品中的吉美嘧啶可抑制合用药物中5-FU的分解代谢，使血中5-FU浓度显著升高(参照药代动力学项)。
亚叶酸+替加氟+尿嘧啶联合化疗
(亚叶酸+UFT等)
左亚叶酸钙+氟尿嘧啶联合化疗
(左亚叶酸钙+5-FU)
氟嘧啶类抗真菌药
氟胞嘧啶
(2)合并用药注意事项(该产品与下列药物合用时需注意)
药品名称 临床症状，处理措施 机理，危险因素
苯妥英钠 可发生苯妥英钠中毒(恶心、呕吐、眼球震颤、运动障碍等)。严密观察患者状态，发现异常立即停用本品并采取适当的措施。 替加氟可抑制苯妥英钠代谢，使其血药浓度升高
双香豆素钾 本品可增强双香豆素的作用，导致凝血功能异常。 机理不明
其他抗肿瘤药
放射线照射等 可增强血液系统、消化系统的副作用。注意观察患者的状态，发现异常应采取减量或停药等适当的措施。 副作用相互增强。
【药理作用】
TS-1其中的替加氟通过抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，从而干扰DNA的合成。而其中的吉莫斯特通过抑制胃肠道的氟尿嘧啶降解酶，达到延长药物的作用时间。TS-1其中的氧嗪酸钾是胃黏膜保护剂。
【贮藏】
密闭，室温(10～30℃)保存。有效期24个月。
【批准文号】
H20090045
