【药品名称】
通用名称：加替沙星葡萄糖注射液
商品名称：艾尔嘉
英文名称：Gatifloxacin and Glucose Injection
汉语拼音：Jiatishaxing Putaotang Zhusheye
【成份】
活性成份:加替沙星。
化学名称:（±）1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-（3-甲基哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸。
化学结构式:
分子式:C19H22FN3O4
分子量:375.40
辅料:葡萄糖、乳酸、注射用水。
【性状】
本品为淡黄绿色澄明液体，味甜。
【适应症】
1.用于治疗敏感菌株引起的中度以上的慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致；2.用于治疗敏感菌株引起的中度以上的急性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致；3.用于治疗敏感菌株引起的中度以上的社区获得性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌等所致者；4.用于治疗敏感菌株引起的中度以上的单纯性或复杂性泌尿道感染（膀胱炎）：由大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等所致者；
【用法用量】
静脉滴注，每次200mg，每天二次，具体参照下表（表1）。本品与口服片剂具生物等效，疗程中，可根据医生决定，由静脉给药改为口服片剂，无须调整剂量。
表1.用药剂量指南
加替沙星主要经肾脏排出。肌酐清除率
【不良反应】
临床试验中所见不良反应多属轻度，主要见于静脉给药局部和胃肠道及神经系统，包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。其他少见的临床相关不良事件包括：
1.全身反应：变态反应、寒战、发热、背痛和胸痛、虚弱及面部水肿。
2.心血管系统：高血压、心悸。
3.消化系统：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲不振、胃炎及胃肠胀气。
4.代谢与营养系统：外周水肿、高血糖及口渴。
5.骨骼肌肉系统：关节痛、下肢痛性痉挛。
6.神经系统：多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕、激动、
【禁忌】
1.对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者禁用;
2.儿童、青少年(18岁以下)禁用本品;
3.孕妇应避免使用本品，授乳妇女使用时暂停授乳。
【注意事项】
1.加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图Q-T间期延长。Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用本品。本品不宜与ⅠA类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物合用；正在使用可引起心电图Q-T间期延长药物（如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药）的患者慎用本品；
2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等，应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
儿童、青少年(18岁以下)禁用本品。
妊娠与哺乳期注意事项：
孕妇应避免使用本品，授乳妇女使用时暂停授乳。
【药物相互作用】
1.本品与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。
2.本品与地高辛同时使用，未见加替沙星药代动力学发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者.应测定地高辛的血药浓度并适当调整地高辛剂量。但不推荐事先调整两药剂量。
3.同时使用加替沙星和影响葡萄糖代谢的药物可增加患者血糖代谢异常的危险(见[禁忌]和[警告]：血糖异常)。
4.抗糖尿病药物：合并应用格列本脲和其他降血糖药物后，观察到了影响葡萄糖代谢的药效学变化。当格列本脲与加替沙星合并用药时，没有观察到明显的药代动力学相互作用。
【药理作用】
1.药理作用
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IⅣ，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：
（1）革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。
（2）革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。
（3）其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
2.毒理研究
（1）遗传毒性：Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的IⅡ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。
（2）生殖毒性：大鼠经口给予剂量高达200mg/kg（约为眼科推荐最大剂量的4500倍），对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量达50mg/kg（约为眼科推荐最大剂量的1000倍），未见有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时，可引起胎仔骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。提示在此剂量下，有轻度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。大鼠在妊娠后期的最初阶段经口给药剂量达200mg/kg，并持续给药至哺乳期，可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生仔鼠和围产期的死亡率升高。这些发现也提示了本品的胎仔毒性。
（3）致癌性：B6C3F1小鼠经掺食给药18月，雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg（约为眼科推荐最大剂量的2000倍）；Fischer344大鼠经掺食给药2年，雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg（分别约为眼科推荐最大剂量的3000倍和1000倍），结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用，但是雄性动物当剂量达100mg/kg（约为眼科推荐最大剂量的1000倍）时，与对照组相比，可增加巨粒细胞淋巴（LGL）白血病的发生率，尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围，但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到本品临床用药的安全性。
【贮藏】
密闭，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。
【规格】
100ml:加替沙星0.2g与葡萄糖5g
【有效期】
24个月
【批准文号】
国药准字H20050843
【说明书修订日期】
核准日期：2007年4月17日
【生产企业】
企业名称：四川科伦药业股份有限公司
企业简称：湖南科伦制药
